國內首款ROR1 ADC出爐!ROR1 ADC究竟有什麼作用?
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3月3日,CDE官方網站顯示,基石藥物注射使用的CS5001臨牀試驗申請已被接受。這是一種潛在的全球最佳抗體偶聯藥物(ADC),靶向酪氨酸激酶樣孤兒受體1(ROR1)。它也是中國第一種ROR1ADC藥物。它已於今年1月獲得FDA臨牀批准。
CS5001最初由LegoChembiosces(LCB)開發。2020年10月,基石製藥引進了CS5001(韓國除外)的全球開發和商業利益,總交易額爲3.63億美元(預付款1000萬美元+里程3.53億美元)。
ROR1是一種典型的腫瘤胚胎蛋白,在成人組織中具有低表達或不表達,而在各種腫瘤(各種白血病、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌和卵巢癌)中具有較高的表巢癌),是一種非常有潛力的ADC靶點。CS5001是一種針對ROR1的ADC,它具有許多不同的特性,包括一種獨特的位點特異性偶聯,以及一種可選的腫瘤切割連接器和預科藥物技術。
CS5001技術,CS5001結合了獨特的β-葡萄糖苷酸連接子和吡咯並苯二氮卓類(PBD)前毒素二聚體。連接子和前毒素可以通過β-葡萄糖醛酸酶切割,這種酶體可以在許多癌細胞中過度表達。
當CS5001被腫瘤細胞吞嚥時,溶酶β-葡萄糖醛酸酶會切開連接子,釋放PBD前毒素,然後激活PBD前毒素並殺死腫瘤細胞。與傳統PBD負荷相關的毒性問題有效地減少了這種連接子加前毒素的雙控機制,並獲得了更大的安全窗口。
CS5001已被證明在幾種臨牀前癌症模型中具有完全的腫瘤抑製作用,並表現出良好的血清半衰期和藥代動力學特性。這些將轉化爲廣泛的治療指標,用於各種實體和血液惡性腫瘤。此外,CS5001使用定向偶聯技術獲得準確的藥物抗體比(DAR),以實現平均生產和大規模生產。
目前,FDA已批准11種ADC藥物(如下圖所示)。奧加伊妥珠單抗(Besponsa)、恩美曲妥珠單抗(Kadcyla)、維布托昔單抗(Adcetris)和榮昌生物維迪西妥單抗(艾迪西西,僅在中國上市)也在中國推出了四種ADC藥物。
對於ROR1靶點,百利藥業宣佈PD-L1/4-1BB/CD3/ROR1四大抗體,這是中國第一種新型ROR1靶向藥物;今年1月13日,默沙東的Zilovertamabvedotin(MK-2140)也在中國獲得臨牀批准,用於治療複發性或難治性大型瀰漫性B細胞淋巴瘤。
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