苯磺酸氨氯地平片的功效是什麼 氨氯地平和硝苯地平等藥物有什麼區別
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頭暈、胸悶一月餘”爲主訴入院,被確診爲高血壓;
張先生從小到大的好友李先生,在近期出現頭痛、頭暈、嘔吐等症狀,入院檢查也被確診爲高血壓。
不過,兩人服用的藥物卻並不相同,張先生的主治醫生建議其服用硝苯地平控釋片,而李先生的主治醫生建議其口服苯磺酸氨氯地平片。
兩人表示不理解,爲什麼同是高血壓,症狀也差不多,吃的藥卻不一樣呢?而且硝苯地平控釋片和苯磺酸氨氯地平片不都是地平類的降壓藥物嗎?
藥物名稱中含有“xx地平”的降壓藥物都屬於二氫吡啶類鈣離子拮抗劑的範疇,這是一種選擇性鈣離子通道阻滯藥物,通常選擇性作用於L型鈣通道;與細胞膜上處於失活狀態的鈣離子通道蛋白結合位點結合之後,阻斷通道恢復的過程,進而抑制鈣離子的內向流動。
即服用地平類降壓藥之後,鈣離子的內向流動減弱,這可以影響到血管平滑肌的收縮活動;血管平滑肌的收縮活動主要依靠的就是細胞外的鈣離子內流作用。
換句話說,地平類降壓藥舒張血管的作用顯著,主要舒張冠狀動脈、腎動脈、腦動脈、肢體動脈等動脈血管,從而使得血管內的壓力下降,起到顯著的降血壓效果。
服用地平類降壓藥還能影響心臟功能,一般情況下產生“負性肌力、負性頻率、負性傳導”的效果,從心臟泵出的血液減少,在一定程度上也能降低血壓。
心肌和血管平滑肌一樣,心肌細胞內鈣離子減少,心肌的收縮力也隨之下降,即產生負性肌力作用。
另外,地平類降壓藥能夠影響到竇房結和房室結細胞膜的0相除極過程和4相除極過程,降低心臟自律細胞的自律性,減慢心率(每分鐘心臟跳動的頻率),起負性頻率作用;且同時延長了房室傳導時間,使有效不應期延長,爲負性傳導作用。
總而言之,地平類降壓藥的降壓效果是毋庸置疑的!不過自從地平類降壓藥物問世以來,已經更新換代了三波了,每一代的地平類降壓藥有什麼不同?高血壓患者又該如何選擇呢?
硝苯地平,本身具有活性,不需要經過肝臟代謝即可發揮降壓作用;即降壓迅速,但是有風險,血管擴張過快容易導致患者出現心跳加速、面部發紅等不良反應。
在臨牀上,常使用的常規劑型硝苯地平半衰期較短,一般爲1.7~3.4小時,因此容易使血壓波動明顯;還有,半衰期短,也意味着需要在一天之內多次服藥,給患者帶來不便。故此,現在一般不將硝苯地平用於長期控制,僅用於臨時降壓。
不過,關於直接吞服還是舌下含服有不同的觀點;有學者認爲應該選用舌下含服,因爲舌下黏膜中含有豐富的靜脈叢有利於將藥物快速吸收,可在數分鐘之內發揮降壓作用,且降壓效果明顯。
但是也有學者不建議進行舌下含服,本身硝苯地平的降壓即迅速,舌下含服起效更快,容易因血壓過低出現心腦血管供血不足,出現頭暈等不良反應。
其實,直接吞服或者舌下含服都是可行的,只不過舌下含服需要控制劑量,小劑量硝苯地平舌下含服不僅降壓效果好,還沒有太多的不良反應出現。
結合第一代硝苯地平的特點,在研發第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑時將其改成了緩控釋劑型,將藥物緩慢釋放,從而可以達到長效降低血壓的作用。
常用到的有硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片,注意該種類型的地平類降壓藥物不能掰開使用,容易受到胃腸功能的影響,發揮不出原有的功效。
硝苯地平控釋片能夠很好的控制血壓的晨峯現象,即夜間血壓最低值到清晨發生的血壓快速上升的表現。
硝苯地平控釋片屬於均勻釋放長效劑型,被攝入體內呈現零級動力學釋放,沒有首過效應,服藥6個小時即達到穩定濃度,隨後的24小時內藥物濃度幾乎一直維持在恆定狀態。正是因爲如此,其具有平穩降低血壓,減少血壓波動,以及控制好血壓的晨峯現象。
非洛地平緩釋片也屬於中長效製劑,藥物半衰期爲10~22小時,降壓作用相對平穩,不良反應少,比較適用於輕、中度高血壓的控制。
一項針對輕中度高血壓患者的研究表明,服用非洛地平緩釋片8周之後,收縮壓下降約19mmHg,舒張壓下降14mmHg左右,患者血壓的達標率也可以達到87.2%;即對於輕中度的高血壓患者來說,服用非洛地平緩釋片降壓效果明顯。
另外有學者將硝苯地平控釋片與非洛地平緩釋片的降壓效果相比較,輕中度的高血壓患者兩種藥物的療效相似;但是對於重度高血壓患者來說,硝苯地平控釋片較非洛地平緩釋片更爲有效。
不過,非洛地平緩釋片還可以應用於腎性高血壓患者,不僅可以起到很好的降血壓作用,還能起到保護腎臟的作用。之所以能夠保護腎臟,和非洛地平緩釋片能夠降低腎小球囊內壓的作用,實現入球小動脈擴張,使腎臟受到的損害得以減小有關。
最近研發的第三代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,半衰期比硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片更長;半衰期多在30小時以上,甚至可以達到90小時,主要以苯磺酸氨氯地平片爲代表。
氨氯地平和其他的二氫吡啶類鈣離子拮抗劑相比較,主要有以下三點不同:
一是半衰期最長,能夠確保24小時之內的有效血藥濃度,很好的控制血壓水平,其中包括夜間血壓和清晨高血壓;同時,維持清晨高血壓穩定,還與氨氯地平片可以加速患者機體內皮舒張因子一氧化氮釋放,使得患者的清晨血壓降低相關。
二是被攝入機體之後吸收較慢,且血藥濃度峯值波動小,因此氨氯地平產生的反射性交感神經興奮副作用較輕,很少有患者因爲血管快速擴張而出現心悸、頭痛、顏面潮紅等不良反應。且與其他類型的降壓藥物相比,氨氯地平能明顯改善血壓變異性,起到平穩降壓、保護靶器官的作用。
另外,氨氯地平產生的反射性交感神經興奮副作用較輕,還與氨氯地平屬於一種L/N鈣離子雙通道阻滯劑有關,可以通過對機體N型鈣離子通道產生阻滯作用,降低患者的交感神經興奮度。
三是起效較其他的降壓藥物慢,需要連續給藥7~8天左右,氨氯地平的血藥濃度才能達至穩態。
注意,氨氯地平又可以分爲左旋和右旋體,其中左旋氨氯地平是具有藥理活性的氨氯地平成分,其藥效是右旋體的1000倍,且不良反應較右旋明顯減少。
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