苯磺酸氨氯地平片治什麼病的 鑫平苯磺酸氨氯地平片的作用與功效
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鑫平苯磺酸氨氯地平片
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鑫平苯磺酸氨氯地平片
通用名稱:苯磺酸氨氯地平片
英文名稱:AmlodipineBesylateTablets
漢語拼音:BenhuangsuanAnludipingPian
【成份】
本品主要成份爲苯磺酸氨氯地平。
化學名稱:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫一6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
其結構式爲
分子式:C20H25N2O5CL·C6H6O3S
分子量:567.1
【性狀】本品爲白色片。
【適應症】
1,高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用
2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用
【規格】5mg
【用法用量】
1.治療高血壓的初始劑量爲5mg每日一次,最大劑量爲10mg,每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量爲2.5mg每日一次;此劑量也可爲原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量
劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7~14天后開始進行。如臨牀需要,在對患者進行嚴密觀測後,可更快地開始劑量調整
2.治療心絞痛的初始劑量爲5~10mg每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數人的有效劑量爲10mg/日。
【不良反應】氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨牀試驗中,最常見的副作用是
自主神經系統:潮紅
全身:疲勞
心血管,一般性:水腫
中樞和外周神經系統:眩暈,頭痛
胃腸道:腹痛,噁心
心率/心律:心悸
心理性:嗜睡
在這些臨牀試驗中未發現與本品相關的顯著的臨牀實驗室檢查異常。
【禁忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的患者禁用。
【注意事項】
1.警告:極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,出現心絞痛頻率增加,時間延長和/或程度加重,或發生急性心肌梗塞,其作用機制目前尚不清楚。
2.因本品的擴張血管作用是逐漸產生的,服用本品後發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重主動脈狹窄患者,當與其它外周血管擴張劑合用時,應引起注意
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAIII-IV級)進行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關的肺水腫
4.肝功能受損病人的使用:與其它所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應的推報道有增加薦劑量,因此,使用本品應謹慎。
5.腎功能衰竭病人的便用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性,因此,可以採用正常劑量。本品不能被透析。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對孕婦用藥缺乏相應的研究資料,但根據動物試驗結果,本品只在非常必要時方可用於孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
【兒童用藥】尚無本品用於兒童的資料
【老年用藥】本品血藥濃度的達峯時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報道在接受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再漸增量爲妥。絕對生物利用度約爲64~80%,表觀分佈容積約爲21L/kg,終末消除半衰期約爲35~50小時,每日一次,連續給藥7~8天后血藥濃度達至穩態,本品通過肝臟廣泛代謝爲無活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率約爲97.5%。
【藥物相互作用】本品與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿劑、a-腎上腺素能受體阻滯劑、阝-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。用人血漿進行的體外研究數據顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。
其他藥物對氨氯地平的作用:
西咪替丁:與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學
葡萄柚汁:20名健康志願者同時服用240m1葡萄柚和10mg氨氯地平,未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。
鋁/鎂(抗酸劑):同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平,未見對氨氮地平的藥代動力學有明顯影響。
西地那非(萬艾可)
SILDENAFII):單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓患者氨氯地平的藥代動力學。
藥合用,每種藥品獨立地發揮其降壓效應
氨氯地平對其它藥物的作用
阿託伐他汀(ATORVASTATLN):10mg氨氯地平多次用藥合併使用80mg阿託伐他汀,阿託伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。
地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志願者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。
乙醇(酒精):10mg的氨氯地平單次或多次給藥,對乙醇的藥代動力學無影響。
華法林:氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間
環孢菌素:藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。
藥物/實驗室檢查相互作用:未知
【藥物過量】
現有資料提示,嚴重過量能導致外周血管過度擴張並可能引起反射性心動過速。有出現顯著而持久的全身性低血壓及致命性休克的報道
健康志願者服用氨氯地平10mg後,立即或在2小時內服用活性炭可顯著減少氨氯地平的吸收。使用本品過量可洗胃,引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支持治療,包括心肺功能監護、拾高肢體、注意循環液體量和尿量。爲恢復血管張力和血壓,在無禁忌症時亦可採用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由於本品與血漿蛋白結合率高,所以透析治療是無益的。
【藥理毒理】
藥理作用
本品爲鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。
本品抗高血壓作用的機制是直接鬆馳血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈,誠少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的後負荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛
毒性研究
遺傳毒性:致突變研究顯示無論是在基因還是染色體水平均未見與藥物相關的致突變作用。
生殖毒性:大鼠(雄性大鼠交配前64天起,雌性大鼠交配前14天起)給予劑量達10mg/kg/天的氨氯地平(按mg/m換算8倍於人體最大推薦劑量*),對生殖力未見影響。
致癌作用:大鼠和小鼠經食物給予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/天,連續2年,未見致癌作用。其中最大劑量(按mg/m2換算劑量,在小鼠與人體最大推薦劑量*10mg接近,在大鼠爲人體最大推薦劑量*10mg的兩倍),接近小鼠(而非大鼠)的最大耐受劑量。
人體最大推薦劑量以患者體重爲50kg計算。
【藥代動力學】本品口服吸收良好,且不受攝入食物的影響,給藥後6~12小時血藥濃度達至高峯,上市後觀察到的較少見副作用有
自主神經系統:口乾,出汗增加
全身:虛弱無力,背痛,全身不適,疼痛,體重增加/減少
心血管,一般性:低血壓,暈厥
中樞和外周神經系統:肌張力高,感覺減退/感覺異常,外周神經疾病,震顫
內分泌:乳腺增生
胃腸道:排便習慣改變,消化不良(包括胃炎),牙齦增生,胰腺炎,嘔吐
代謝性/營養性:高血糖
肌肉骨骼:關節痛,肌肉痙攣性疼痛,肌痛
血小板/出血/凝血:紫癜,血小板減少性紫癜
心理性:陽痿,失眠,態度改變
呼吸系統:咳嗽,呼吸困難,鼻炎
皮膚/附件:脫髮,皮膚變色,蕁麻疹
特殊感覺:味覺錯亂,耳鳴
泌尿系統:尿頻,排尿困難,遺尿
血管(心外的):血管炎
視覺:視力障礙
白細胞/網狀內皮系統:白細胞減少
過敏反應罕見包括搔癢症,皮疹,血管源性水腫和多形紅斑。
例今物有極罕見的肝炎,黃疸、轉氨酶升高的報道(通常伴隨與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的病使用氨氯地平有關。但在多數情況下,因果關係尚未確定。
與其他的鈣拮抗劑相似,以下的不良事件也有少數報道,但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分,如:心肌梗死心律失常(包括心動過緩,室性心動過速和房顫)和胸痛。
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