鹽酸託莫西汀膠囊可以治療多動症嗎 鹽酸託莫西汀膠囊的功效
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鹽酸託莫西汀膠囊
鹽酸託莫西汀膠囊的主要作用是非常適合青少年以及兒童的多動症,因爲現在很多孩子被多動症困擾,沒有辦法上學和生活,甚至在生活中給家人也會造成很大的困擾,所以在平時對多動症,緩解多動症患者的痛苦有很好的療效,但是少數患者在服用後,可能會有噁心,嘔吐,口乾,失眠的現象,這是需要特別注意的。
適應症
本品用於兒童及青少年的多動症治療
規格
10mg、18mg、25mg、40mg
用法用量
口服,劑量爲0.5~1.2毫克/千克天。可早餐前或後一次性給藥,也可以早晚分兩次給藥。
不良反應
主要有便祕、口乾、噁心、失眠等。禁忌證爲窄角型青光眼和正在服用或在14天內服用過單胺氧化酶抑制藥如苯乙肼、苯環丙胺等的患者及對鹽酸託莫西汀過敏者。
注意事項
本品如與CYp2D6抑制藥如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁等合用,可增加鹽酸託莫西汀的血藥濃度;與沙丁胺醇合用,可使心率加快、血壓升高。中、重度肝功能不全者及CYp2D6代謝酶缺乏者應酌情減量。
臨牀試驗
在一項前瞻性、隨機的臨牀試驗中,將228例注意缺陷障礙患兒隨機分爲兩組,即鹽酸託莫西汀組184例和哌甲酯組44例,10周爲1個療程,採用注意缺陷障礙4度評分法評價兩種藥物的療效。結果,鹽酸託莫西汀組治療前評分爲(39.4±8.5)分,用藥後爲(20.0±13.9)分;而哌甲酯組用藥前評分爲(37.6±9.7)分,用藥後爲(19.8±16.6)分,兩組的療效差異無顯著性(p>0.05)。因不良反應而中斷用藥的患者鹽酸託莫西汀組爲5.4%,而哌甲酯組爲11.4%。提示本品對小兒多動症的療效與哌甲酯相當,但具有較高的安全性和耐受性。
藥理毒理
現代研究認爲,小兒多動症發病機制是因中樞兒茶酚胺類神經遞質多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸託莫西汀治療小兒多動症的準確機制尚不清楚,目前認爲本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關,能增強NA的翻轉效應,從而改善小兒多動症的症狀,間接促進認識的完成及注意力的集中。
藥代動力學
本品口服吸收迅速,血藥濃度達峯時間爲1~2小時。成人高脂飲食試驗表明,食物不會影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峯濃度(Cmax)下降約37%,達峯時間(tmax)延遲約3小時。本品在治療劑量時,血漿蛋白結合率約爲98%,主要與血漿蛋白結合;表觀分佈容積(Vc)爲0.85升/千克,表明其主要分佈於體液中。體內藥物經過肝微粒體細胞色素酶p4502D6(CYp2D6)代謝生成4-羥基託莫西汀,血藥濃度約爲原藥的1%。代謝產物4-羥基託莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯後服用,平均血漿清除率(K)爲5.83毫升/分,半衰期(t1/2)爲5.2小時。口服給藥後僅3%以原形藥物排除體外,大於80%的藥物以葡萄糖苷的形式經腎隨尿液排泄,約17%的藥物經消化道隨糞便排泄。
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