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苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧達)的主要成分爲苯磺酸左旋氨氯地平。分子式:C20H25N2O5Cl?C6H6O3S。分子量:567.05。爲白色片。
苯磺酸左旋氨氯地平片(1)本品爲鈣內流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經細胞膜的鈣離子通道(慢通道)進入細胞。(2)本品直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用。(3)本品緩解心絞痛的作用機制尚未完全確定,但通過以下作用減輕心肌缺血:a)擴張外周小動脈,使外周阻力(後負荷)降低,從而使心肌的耗能和氧需求減少;b)擴張正常和缺血區的冠狀動脈及冠狀小動脈,使冠狀動脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。(4)本品在肝中代謝時間長,與其他所有鈣拮抗劑相同,在肝功能受損時使用本品應十分小心。
據文獻報道,口服苯磺酸氨氯地平片後,6-12小時血藥濃度達到高峯,絕對生物利用度約爲64-80%,表現分佈容積約爲21L/kg,終未消除半衰期約爲35-50小時,每日一次,連續給藥7-8天后血藥濃度達穩態,苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝爲無活性的代謝物,以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率爲97.5%。(2)另據文獻報道,18位健康志願者一次口服20mg消旋氨氯地平,具有藥理活性的左旋氨氯地平與無活性的右旋氨氯地平的平均血藥峯濃度之比爲47:53,平均AUC之比爲41:49。平均終末消除半衷期明顯與左旋氨氯地平爲49.6小時,右旋氨氯地平爲34.9小時,氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期相關。
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